Creado un compuesto que inhibe la enzima principal del coronavirus
Científicos de Alemania han descubierto cómo es la enzima principal del coronavirus del Covid-19 y han obtenido un compuesto para inhibirla. Ya han ensayado el compuesto en células pulmonares humanas y en ratones, en los que han comprobado que no es tóxico y que se puede administrar directamente a los pulmones por inhalación. Los investigadores tienen previsto desarrollar un fármaco a partir de estos resultados, pero advierten que no llegará a tiempo para contener la epidemia actual de Covid-19.
El trabajo, presentado en la rev ista Science , se ha basado en la principal proteasa del nuevo coronavirus SARS-CoV-2. Se trata de una enzima que el virus necesita para hacer copias de su genoma y multiplicarse. “Si conseguimos inhibir [esta] proteasa, podremos detener la replicación viral”, declara Rolf Hilgenfeld, director de la investigación, en un comunicado difundido por la Universidad de Lübeck.
Hilgenfeld, que ha estudiado los coronavirus desde 1998, había desarrollado antes inhibidores de las proteasas de varios virus de esta familia. El 11 de enero, el día después de publicarse el genoma del nuevo coronavirus, su equipo empezó a buscar a contrarreloj qué región de este genoma contiene las instrucciones para fabricar la proteasa Mpro.
Investigación pionera
Se trata de la primera molécula que ataca específicamente el nuevo virus
Una vez encontrado el gen que buscaban, lo introdujeron en un cultivo de laboratorio para producir grandes cantidades de la enzima –concretamente, introdujeron el gen en una bacteria E. coli , que actuó como fábrica de la enzima–. El 1 de febrero, llevaron cristales de la enzima al sincrotrón Bessy, en Berlín, para averiguar cómo es su estructura tridimensional.
A partir de esta estructura, han modificado un compuesto desarrollado antes contra otros coronavirus para que se adapte de manera óptima a la enzima del SARS-CoV-2. El nuevo compuesto, llamado 13b, ha sido sintetizado en Changchun (China) por Diazong Lin, que había sido investigador postdoctoral en el laboratorio de Hingelfeld.
Según los resultados presentados en Science , el compuesto 13b ha mostrado actividad en cultivos de células pulmonares humanas infectadas con el SARS-CoV-2. En un experimento con ratones, se ha observado que se acumula en concentraciones apreciables en los pulmones sin causar efectos secundarios cuando se administra por inhalación.
Tras estos resultados, los investigadores tienen previsto asociarse a una compañía farmacéutica para desarrollar un medicamento que pueda llegar a los pacientes. A diferencia de los
tratamientos farmacológicos que se han empezado a ensayar en pacientes con Covid-19, basados en medicamentos ya aprobados para otras enfermedades
y cuya seguridad ya ha sido evaluada, un fármaco basado en el compuesto 13b deberá demostrar que es seguro además de eficaz. Por lo tanto, hará falta más tiempo para hacer los ensayos clínicos necesarios y que pueda ser aprobado.